Las formas farmacéuticas III

Hablaré en esta entrada de los parches trandérmicos, que son preparaciones farmacéuticas flexibles de tamaños variable, que contienen uno o varios principios activos. Están destinados a ser aplicados sobre la piel intacta para liberar y difundir el principio o principios activos en la circulación general después de atravesar la barrera cutánea.
 
Los parches transdérmicos se componen normalmente de una cubierta externa que sirve de soporte a una preparación que contiene el principio o principios activos. Los parches transdérmicos están recubiertos en la cara que corresponde a la superficie de liberación de los principios activos con una película protectora, que se retira antes de aplicar el parche a la piel.

(Cedimcat)

La cubierta externa es una lámina de soporte impermeable al principio o principios activos, y normalmente al agua, destinada a soportar y proteger la preparación. La cubierta externa puede tener las mismas dimensiones que la preparación o ser mayor que ésta. En el último caso, la parte de la cubierta externa que sobresale está recubierta de un adhesivo sensible a la presión, que asegura la adherencia del parche a la piel.

(LTS TRANSDERMAL)

La preparación contiene el principio o principios activos junto con excipientes, tales como estabilizantes, solubilizantes o sustancias destinadas a modificar la velocidad de liberación o a mejorar la absorción transdérmica. Puede tratarse de una matriz sólida o semisólida en una o varias capas.
En este último caso, la composición y estructura de la matriz determinan la manera de difundirse el principio o los principios activos a la piel. La matriz puede contener adhesivos sensibles a la presión que aseguren la adherencia de la preparación a la piel. La preparación puede tener forma de un depósito semisólido que presente en una de sus caras una membrana que controla la liberación y difusión del principio o principios activos desde la preparación. En este caso, las sustancias adhesivas sensibles a la presión pueden estar aplicadas a algunas o todas las partes de la membrana, o bien al reborde de la cubierta externa.
La película protectora consiste generalmente en una lámina de material plástico o metálico. Cuando se retira, no se desprende del parche la preparación (matriz o depósito) ni el adhesivo.

Se saca el parche de su envase protector y aplicarlo sobre la piel haciendo una ligera presión con la mano durante unos 10 segundos para facilitar su adhesión.
Cuando se aplica sobre la piel intacta, limpia y seca, el parche transdérmico se adhiere firmemente a la piel por aplicación de una presión suave de la mano o los dedos y puede retirarse sin causar daño apreciable a la piel y sin que se desprenda la preparación de su cubierta externa. 
Los parches no se deben doblar, cortar ni partir para evitar que se rompa la matriz o el reservorio del parche y que se produzca una sobredosificación, o por lo contrario una perdida de medicamento antes de que se aplique el parche.Los parches no deben ser irritantes ni sensibilizar la piel, incluso tras aplicaciones repetidas.

FÁRMACOS QUE PUEDEN ADMINISTRARSE POR ESTA VÍA

1. Opiáceos: para el dolor crónico.
2. Estrógenos: Terapia hormonal sustitutiva en la menopausia.
3. Nicotina: para la deshabituación tabáquica.
4. Nitratos: profilaxis angina de pecho.
5. Fármacos para el tratamiento de la cinetosis.
6. Anticonceptivos hormonales.
7. Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
8. Fármacos para el tratamiento del Parkinson.

(FUENTE: REAL FARMACOPEA ESPAÑOLA, 2.ª edición)

Cuidados e higiene facial

En esta entrada hablaré de la aplicación de los productos de higiene facial según las características individuales de la piel del paciente. Existen diferencias importantes según el tipo de piel (normal, seca, grasa y mixta), cuyo diagnóstico permitirá recomendar el producto dermofarmacéutico más adecuado en cada caso.
Estos son los diferentes tipos de piel: 

                                                 (CGCOF)

• PIEL NORMAL: Es aquella cuyo manto hidrolipídico está correctamente formado, con la cantidad de lípidos fisiológicamente idónea, y constituyendo una emulsión epicutánea de fase externa acuosa (O/W). Se presenta sin brillos, de color rosado, tacto suave, lisa, elástica, sin arrugas y poros pequeños y cerrados. Resiste bien a los jabones y los cambios de temperatura.

Los cosméticos de tratamiento de una piel normal, tienen el objetivo la protección de la piel frente a las agresiones externas, y mantener su equilibrio fisiológico (hidratación, secreción sebácea y manto hidrolipídico):

• Por la mañana: crema protectora e hidratante.
- En primavera-verano, aplicar una emulsión fluida ligera O/W con filtros UV.
- En otoño-invierno, aplicar una emulsión O/W con mayor fase grasa.
• Por la noche: crema hidratante o antiedad, según el estado de la piel y edad del consumidor.

• PIEL SECA: Es aquella que presenta una menor cantidad de lípidos y, por tanto, agua, formando una emulsión de fase externa acuosa (O/W). Aparece fina, seca y rugosa al tacto, mate y sin brillo, poco elástica y que puede descamar con facilidad. A menudo da sensación de tirantez, y enrojece fácilmente. Presenta poca tolerancia a los agentes externos, y resiste mal los cambios bruscos de temperatura.
  Puede ser temporal o constitucional, pero aumenta siempre con la edad y después de exposiciones prolongadas a las radiaciones UV. 

Los cosméticos de tratamiento de una piel seca, tienen el objetivo de reconstituir el manto hidrolipídico, evitar la pérdida de agua y restablecer el grado de hidratación.

• Por la mañana: crema protectora, hidratante y reepitelizante.
- En primavera-verano, aplicar una emulsión O/W, con una fase grasa importante, de alrededor del 25%, y de hasta el 40% en pieles secas alípicas.
- En otoño-invierno, una emulsión O/W con un 30% de fase grasa, o una emulsión W/O en caso de pieles secas deshidratadas.
 • Por la noche: crema nutritiva y reparadora.

• PIEL GRASA: Es aquella que, al presentar una mayor actividad de las glándulas sebáceas, posee una cantidad excesiva de grasa, formando emulsiones de fase externa
  oleosa (W/O). 

Los cosméticos de tratamiento de una piel grasa, tienen el objetivo de reducir la secreción sebácea, cerrar los poros, reducir la hiperqueratosis superficial, reequilibrar la flora cutánea y matificar la piel.

• Por la mañana: crema matificante, protectora e hidratante, no comedogénica.
Emulsión fluida, con fase grasa del 15% como máximo.
• Por la noche:
- Emulsión O/W seborreguladora y antiséptica en pieles grasas seborreicas.
- Emulsión O/W seborreguladora, antiséptica e hidratante en pieles grasas deshidratadas.

• PIEL MIXTA: Es aquella que presenta unas zonas faciales más grasas (en general la línea mediofacial de la cara) y zonas normales o secas, más localizadas en las mejillas. 

Los cosméticos de tratamiento de una piel mixta, tienen el objetivo de proteger la piel de las agresiones externas, reducir la secreción sebácea en las zonas grasas y mantener el equilibrio fisiológico en las zonas secas.

• Por la mañana: crema protectora, hidratante, no comedogénica y matificante.
• Por la noche: crema hidratante sólo en las partes secas.

• PIEL SENSIBLE: Es la que posee un umbral de tolerancia menor que el de la piel normal. Reacciona frente a determinados estímulos a los que una piel normal no reacciona.
  Este estado, que puede aparecer en todos los tipos de pieles, se caracteriza por reacciones varias, como alteraciones de la permeabilidad cutánea, de la microcirculación y función barrera disminuida, lo que puede originar irritaciones y alergias. Es una piel frágil que se ve afectada por los factores ambientales externos (sol, frío, calor, contaminación atmosférica…) y tratamientos tópicos cosméticos (detergentes y productos antiacné) y medicamentosos. Se caracteriza por reaccionar más rápidamente, presentar menor cantidad de lípidos, descamar con facilidad, con aparición frecuente de enrojecimiento, cuperosis e inflamación y sensación de tirantez y prurito.

Los cosméticos de tratamiento de una piel mixta, tienen el objetivo de atenuar la reactividad cutánea inmediata y, a largo plazo, reducir su umbral de reacción y protegerla frente a agentes irritantes, sensibilizantes y alergénicos.

• Por la mañana: crema protectora, hidratante y calmante con ingredientes de inocuidad
reconocida, poco perfume y libre de componentes alergénicos.
• Por la noche: crema hidratante y calmante, rica en ingredientes antiinflamatorios.

Independientemente de la naturaleza y tipo de piel, los productos de higiene faciales deben aplicarse:

1. Sobre cara y cuello, por la mañana y por la noche.
2. Aclarar el cosmético limpiador con agua tibia, para eliminar completamente los restos de suciedad y tensioactivos que pudieran quedar sobre la piel. No utilizar agua caliente, que deslipidiza el manto hidrolipídico, ni tampoco fría, que disminuye la circulación cutánea, la producción de grasa y manto hidrolipídico.
3. Secar cuidadosamente la piel, con ayuda de una toallita, sin frotar.
4. Aplicar, una vez que la piel está limpia y seca, una crema protectora e hidratante, a fin de compensar la eliminación transitoria del manto hidrolipídico por los productos limpiadores. 

TIPOS DE COSMÉTICOS FACIALES LIMPIADORES

-Cosméticos faciales detergentes: hay tres tipos:

• Jabones: son buenos detergentes y de bajo coste, pero elevan el pH de la piel. Esta característica en una piel normal no tiene mucha importancia, porque se recupera rápidamente; pero en una piel alterada este proceso es más lento, pudiendo ocasionar irritaciones locales y desequilibrios de la flora. 
• Syndets: se formulan generalmente con un surfactante sin carga aniónica de gran tolerancia. Se suelen utilizar para pieles sensibles e intolerantes a los jabones convencionales y pieles secas.
• Combos: son una mezcla de jabón y detergentes sintéticos. Tienen un gran poder limpiador y son menos desengrasantes que el jabón, por lo que, además de usarse en pieles grasas, y son menos desengrasantes que el jabón.

-Emulsiones limpiadoras: presentan un buen efecto limpiador, mejor a veces que los detergentes. Las emulsiones limpiadoras (loción o crema) son muy bien toleradas, y generalmente se utilizan para la limpieza de la cara. Deben extenderse con facilidad y no deben absorberse por frotamiento ni ser irritantes para la piel.

¿Cómo se usan?: la crema o loción se extiende con las yemas de los dedos sobre la piel, dando masajes a la superficie. Con esto, el polvo, la suciedad y el maquillaje se desprenden y se suspenden en la emulsión. Posteriormente se limpia con un pañuelo de papel o una almohadilla de algodón, eliminando la emulsión limpiadora aplicada.


-Scrubs o peelings: son productos que ayudan al proceso natural de regeneración de la piel, ya que eliminan de una forma mecánica las células muertas, mejorando así la oxigenación del resto de células. Favorecen, además, la circulación sanguínea, eliminan la suciedad de los poros y permiten la penetración en la piel de otros preparados que se apliquen posteriormente.
¿Cómo se usan?: después de haber limpiado la piel, se aplican con una torunda de algodón sobre la piel humedecida, mediante un masaje circular durante 1-2 minutos. Posteriormente, se retira el producto con abundante agua templada y se aplica un tónico o crema hidratante. Es importante insistir en la zona T (frente, nariz y mentón) y evitar la aplicación en el contorno de los ojos, aletas nasales y en la comisura de los labios.

LOCIONES FACIALES

Son conocidas también como “tónicos faciales”. Su objetivo es completar la limpieza del rostro y cuello, eliminando los restos de leche limpiadora y de tensioactivos que hubieran quedado en la superficie epidérmica. Son soluciones acuosas o hidroalcohólicas (con bajo contenido en etanol) a las que se añaden viscosizantes para estabilizarlas, humectantes o hidratantes para favorecer su extensibilidad y adherencia sobre la piel, soluciones reguladoras de pH para obtener un valor específico de pH, conservantes y, en general, colorantes y perfume.
Son productos fácilmente adaptables a cada tipo de piel, por adición de ingredientes astringentes, suavizantes, hidratantes, emolientes, tonificantes, calmantes, antisépticos, según la acción a conseguir. Preparan la piel para aplicar posteriormente los cosméticos de tratamiento adecuados en cada caso, y se aplican sobre la piel mediante un algodón o toallita humedecidos con el producto.

Gracias por las 10.000 visitas!!

No sé cual será la fórmula perfecta para tener un buen blog,...

...pero creo que con trabajo e ilusión...

                 ...intentaré llenarlo de contenidos interesantes.

                                   GRACIAS POR LAS 10.000 VISITAS AL BLOG!!

Las formas farmacéuticas II

Voy a hablar en esta entrada de las formas farmacéuticas de liberación modificada, especialidades farmacéuticas que dispensamos a diario en la botica. Os voy a enseñar cómo funcionan y para qué sirven.

Empezaremos definiendo, de acuerdo con la Real Farmacopea Española, las formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM): "son aquéllas en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional, administrada por la misma vía."
El término liberación modificada es el que emplean las farmacopeas europea y americana como alternativa a la expresión convencional formas retard. Estrictamente la denominación de formas retard sólo debería utilizarse para las formas de liberación retardada.

Bajo la denominación liberación modificada se agrupan diferentes sistemas:

1. Liberación retardada: el fármaco (y el principio activo que lleva) es liberado en un momento distinto al de la administración, pero no se prolonga el efecto terapéutico (no hay cambios en ningún otro parámetro terapéutico). Son las formas con cubierta entérica, en las que el principio activo se libera en un lugar concreto del intestino delgado (ej. omeprazol 20 mg 28 cápsulas EFG, Voltaren® 50 mg 40 comprimidos gastrorresistentes).

 2. Liberación controlada: el fármaco se libera gradualmente en el tiempo a una velocidad limitada por el sistema de liberación, prolongándose el efecto terapéutico. Estas formas son: 

• Formas de liberación sostenida: estos sistemas consiguen que el fármaco se libere a una velocidad constante, disminuyendo la fluctuación de los niveles plasmáticos de medicamento.

-Bombas osmóticas (sistema OROS): el fármaco y un agente osmótico se introducen en una membrana semipermeable. Cuando penetra el agua, el principio activo disuelto es liberado de forma controlada a través de un pequeño orificio realizado con láser (ej. Adalat OROS®, Carduran Neo®).

• Formas de liberación prolongada: el principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para producir su efecto, y después de manera lenta, no necesariamente constante, manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo.

                                             (Foto: pharmazeutische-zeitung)

-Matrices insolubles: dispersiones de fármacos en una matriz porosa insoluble. Cuando el fluido entra en su interior, el fármaco se disuelve y difunde al exterior lentamente.
-Matrices de disolución: el fármaco se dispersa en una matriz soluble. Cuando la matriz se disuelve el fármaco se libera lentamente (ej. MST Continus®).

-Microcápsulas, microesferas o microgránulos: las bolitas de principio activo se recubren por una capa de gelatina u otro material polimérico de disolución lenta. Las bolitas pueden comprimirse (ej. Seloken retard®) o introducirse en una cápsula (ej. Unilong®, Skenan®).

-Formas obtenidas por modificación farmacéutica: la velocidad de liberación del fármaco se puede reducir aumentando el tamaño de partícula o mediante la formación de cristales insolubles (ej. Adalat retard®).

 3. Liberación acelerada: el fármaco se disuelve instantáneamente en la cavidad bucal sin necesidad de la administración de agua o líquidos.

-Comprimidos efervescentes en contacto con la saliva (ej. Efferalgan odis®).
-Tabletas liofilizadas o liotabs: son matrices de transporte formadas por una serie de excipientes inertes que forman la trama de sostén en la que está disperso el principio activo. En contacto con cualquier solución acuosa este soporte se disuelve instantáneamente, liberando el principio activo que contiene (ej. Zyprexa velotab®, Rexer Flas®).

+Las ventajas de la liberación acelerada:

•Presentan un inicio de acción rápido.
•Mayor comodidad para el paciente.
•Mejora del cumplimiento, por ejemplo en pacientes psiquiátricos.
•Reduce los problemas de deglución al disgregarse inmediatamente en la boca.

+Las desventajas de la liberación acelerada:

•Al ser estos comprimidos frágiles hay que tomarlo inmediatamente una vez abierto el
blister.
•Dificultad a la hora de seguir las instrucciones de abrir los blister.
•Puede originarse cierta confusión entre los comprimidos bucodispersables y las formas de
administración sublingual. Estos comprimidos se absorben vía gastrointestinal como cualquier otro comprimido de administración oral.

¿En qué situaciones sería ventajoso prescribir una forma de liberación modificada? 

 

1. Para controlar el lugar de liberación del fármaco en el tracto gastrointestinal. Por ejemplo, las formas con cubierta entérica, están diseñadas para liberar el fármaco directamente en el intestino delgado. Esto permite proteger al estómago de la acción del fármaco o proteger al fármaco de la acción del medio gástrico (ej, omeprazol, AINE).

2. Para reducir las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas y así disminuir los efectos adversos relacionados con la concentración. Las FLM pretenden proporcionar concentraciones plasmáticas casi constantes en periodos de tiempo prolongados, disminuyendo la velocidad de absorción del fármaco. Así en fármacos que se absorben rápidamente, como nifedipino, se pueden reducir los elevados picos plasmáticos que se han asociado a grandes oscilaciones de la presión arterial, taquicardia refleja, y a otros eventos cardiovasculares. Otros antagonistas del calcio, como diltiazem y verapamilo, también presentan menos efectos adversos cuando se formulan como FFLM. Además precisan de menos tomas diarias, lo que hace que el cumplimiento terapéutico mejore, teniendo en cuenta que suelen ser fármacos utilizados en tratamientos crónicos.
Las FFLM se utilizan preferentemente para fármacos con estrecho margen terapéutico, ya que se consigue mantener las concentraciones plasmáticas entre los límites de efectividad y toxicidad (ej. teofilina o litio).

3. Para reducir la frecuencia de administración y así mejorar el cumplimiento. Los fármacos que tienen una semivida de eliminación corta se pueden administrar con menos frecuencia cuando se formulan como FFLM (ej. morfina, carbamacepina).
En el caso de alprazolam (benzodiacepina de semivida de eliminación corta), no tiene mucho sentido elegir una forma "retard" para disminuir la frecuencia de administración, sino seleccionar otra benzodiacepina de vida media más larga.
Generalmente se acepta que el cumplimiento mejora a medida que disminuye el número de dosis/día; sin embargo numerosos estudios concluyen que no hay diferencias significativas en el cumplimiento observado entre pautas de 1 ó 2 administraciones diarias, y que ambas ofrecen mejores resultados que las pautas de 3 o más dosis.


4. Para asegurar la administración del medicamento y así también mejorar el cumplimiento. Las formas de liberación acelerada pueden ser de especial utilidad en personas que tienen dificultad para tragar las formas sólidas, por ejemplo ancianos y niños. También en ciertas patologías como esquizofrenia o depresión en las que el paciente se puede negar a tomar la medicación (ej. mirtazapina y olanzapina de liberación acelerada).

Posibles desventajas

• Sobredosificación, por repetición de la administración.
• Pérdida de dosis que, en estos casos, puede ser especialmente problemática ya que se pueden dar niveles infraterapéuticos de manera más prolongada. 
•Intoxicación por efecto “dose dumping”, consistente en la absorción rápida del fármaco, por rotura o por fallo del sistema de liberación sostenida.
•Influencia de la velocidad del tracto gastrointestinal.
•Manipulación incorrecta del paciente: fraccionamiento, masticación, etc.
•Mayor coste.

(FUENTE: REAL FARMACOPEA ESPAÑOLA, 2.ª edición)