Cesación tabáquica II: Tratamiento sustitutivo no nicotínico

Continuo en esta entrada hablando del tratamiento farmacológico de la cesación tabáquica, en este caso resumiendo el tratamiento sustitutivo no nicotínico, donde suele ser común la recomendación del uso de dos fármacos: la vareniclina y el bupropión.

En la primera foto, podemos ver los efectos de la nicotina en nuestro organismo cuando fumamos. La nicotina tiene la capacidad de provocar una liberación muy rápida y en altas cantidades de  dopamina (neurotransmisor responsable de la motivación y la recompensa) al unirse a los receptores nicotínicos de la neurona, provocando el sentimiento de refuerzo, placer y recompensa. Cuanta más nicotina llega al cerebro, más receptores se van produciendo, y por ello el fumador cada vez necesita una dosis mayor de nicotina. Por eso, la nicotina es una droga tan adictiva.

+Vareniclina:

Es un agonista parcial de los receptores nicotínicos α4β2 de la acetilcolina, los más abundantes de los receptores nicotínicos cerebrales. En esta segunda foto la vareniclina bloquea los receptores nicotínicos, disminuyendo la liberación de dopamina, lo que reducirá el refuerzo positivo causado por esta última:

La administración de la vareniclina es por vía oral con dosis de 0,5 mg progresivas durante la primera semana:

A partir de la segunda semana hasta la semana doce, se sigue con una dosis de 1 mg de vareniclina tanto por la mañana como por la noche:

Como efectos secundarios pueden aparecer cefaleas, sequedad de boca, reacciones cutáneas, nauseas,  diarrea, distensión abdominal, molestias estomacales, dispepsia, flatulencia. También sueños anormales, insomnio, somnolencia, aumento del apetito, mareos.

Contraindicado en embarazadas.

Precaución en enfermedad renal grave. En pacientes con antecedentes de patología psiquiátrica y síntomas depresivos durante su uso debe tener un seguimiento médico adecuado.

+Bupropión:

Fue el primer fármaco no nicotínico aprobado para el tratamiento del tabaquismo. Es un antidepresivo monocíclico, que actúa en las vías dopaminérgicas y noradrenérgicas, inhibiendo selectivamente la recaptación de dopamina y adrenalina, aumentando los niveles de dichas sustancias en la sinapsis neuronales de los núcleos accumbens y coeruleus.
Ésto hace que alivie los efectos del síndrome de abstinencia nicotínica, y por consiguiente, su efectividad en el tratamiento del tabaco.

Fármaco de liberación prolongada, se aconseja empezar el tratamiento 1-2 semanas antes de dejar de fumar con 150 mg/día durante la primera semana, prolongando el tratamiento 7-9 semanas con 150 mg de bupropión dos veces al día, y al menos separados 8 horas por posible aparición de insomnio.

Como efectos secundarios pueden haber temblores, cefalea, alteración de la concentración, vómitos, dolor, agitación, ansiedad, vértigos, depresión, tristeza. También boca seca, alteraciones gastrointestinales con náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, prurito, sudoración, urticaria, fiebre.

Contraindicado para pacientes con crisis convulsivas, pacientes en proceso de desintoxicación alcohólica o de retirada de benzodiacepinas, cirrosis hepática, diagnóstico previo o actual de anorexia nerviosa o bulimia, antecedentes de trastorno bipolar, embarazo y lactancia, tumor en el SNC, y uso concomitante con los IMAO.

Precauciones en insuficiencia hepática leve-moderada o insuficiencia renal y ancianos, siendo la dosis recomendada 150 mg/día.

Interacciones con otros medicamentos debido a su gran metabolismo hepático: antipsicóticos, antidepresivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteroides sistémicos, quinolonas, antihistamínicos sedantes.

(FUENTE: PROGRAMA CESAR DE SEFAC)